Пептид подсолнечника как шаблон для потенциального анальгетика

Природный пептид в семенах подсолнечника был синтетически оптимизирован и теперь идентифицирован как потенциальное лекарство для лечения боли в животе или воспаления (в желудочно-кишечном тракте, области живота и / или внутренних органах). Таковы результаты международного исследования, проведенного Кристианом Грубером из Венского института фармакологии MedUni (Центр физиологии и фармакологии), которое было проведено совместно с Университетом Квинсленда и Университетом Флиндерса в Австралии и теперь опубликовано.

Научная цель исследования — найти анальгетики, которые действуют только на периферии и не проникают через гематоэнцефалический барьер , в качестве альтернативы широко используемым синтетическим опиоидам. Грубер объясняет предысторию: «Морфин был одним из первых лекарств на растительной основе и был выделен из высушенного латекса мака более 200 лет назад. Он связывается с опиоидными рецепторами в головном мозге и до сих пор считается основным средством лечения боли. Однако существует высокий риск опиоидной зависимости, а передозировка — в результате этой сильной зависимости — подавляет дыхательный центр в головном мозге, что может привести к угнетению дыхания и, в худшем случае, к смерти ». По этой причине исследователи во всем мире пытаются сделать анальгетики более безопасными и найти активныемолекулы лекарств , которые не имеют типичных побочных эффектов опиоидов.

Экстракты подсолнечника в некоторой степени использовались в традиционной медицине из-за их противовоспалительных и обезболивающих свойств. В текущем исследовании ученые из Австрии и Австралии, в первую очередь Ph.D. студент Эдин Мурацпахич выделил молекулу растения, которая может быть ответственна за этот эффект. Затем были использованы методы медицинской химии для оптимизации так называемого ингибитора трипсина подсолнечника-1 (SFTI-1), одного из самых маленьких природных циклических пептидов , путем «прививки» эндогенного опиоидного пептида в его каркас.

В общей сложности 19 пептидов были химически синтезированы на основе оригинальной схемы SFTI-1 и фармакологически протестированы. «Один из этих вариантов оказался нашим главным кандидатом в качестве потенциальной инновационной обезболивающей молекулы, особенно при боли в желудочно-кишечном тракте или периферических органах. Этот пептид чрезвычайно стабилен, обладает высокой эффективностью, и его действие ограничено периферией тела. Поэтому ожидается, что его использование вызовет меньше типичных побочных эффектов, связанных с опиоидами », — говорят Грубер и Мурацпахич.